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發布日期: 2018-08-11 更新日期: 2018-09-14
產品英文名稱: β-estradiol CAS編號: 50-28-2
別名: 雌二醇 分子式:
EINECS編號: 含量≥: 99.5 %
產地/廠商: 睿陽藥業
β-雌二醇
英文名稱:
β-estradiol
中文別名:
beta-雌二醇; 雌二醇; 3-羥基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇
CAS No.:
50-28-2
分子式:
C18H24O2
分子量:
272.38
類別:
有關激素類藥
用途:
雌二醇(50-28-2)的用途: 本品是雌激素類藥。臨床用于卵巢機能不全或卵巢激素不足引起的各種癥狀,主要是功能性子宮出血、原發性閉經、絕經期綜合征以及前列腺癌等。
產品描述
1.雌二醇(50-28-2)的制備:
(1)雌酚酮的制備。
17-環狀亞乙二氧基-雄甾-1,4-二烯-3-酮的制備 稱取雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(ADD)10.00g,加乙二醇6.80ml,在苯中回流分水2h,加入0.5g對甲苯磺酸(PTS)繼續回流分水1h,冷至8℃,用飽和碳酸鈉溶液洗盡PTS,以無水硫酸鈉干燥后,減壓濃縮至近干。放置,得白色結晶17-環狀亞乙二氧基-雄甾-1,4-二烯-3-酮(9.70g,84%),熔點169-172℃。
(2)本品成品的制備。
雌酚酮經四氫鋁鋰還原,制得本品成品。雌酚酮[LiAlH4]→雌二醇(50-28-2)成品。 2.質量標準:
中國藥典2000年版
指標名稱 指標
含量(C18H24O2)/% ? 97.0~103.0
熔點 ?? 175~180℃
比旋度10mg/mL +75°+82°
水分/% ? ≤3.5
熾灼殘渣/% ? ≤0.1 3.用法及劑量:
若用于退乳,肌內注射,在乳房未脹前每次4mg,每日1次,連用4天左右。 4.不良反應和注意事項:
可有惡心、嘔吐及子宮內膜過度增生而出血等。肝、腎功能不全者慎用。 5.貯藏:
遮光,密閉保存。 6.作用:
本品是體內主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然雌激素,能促進和調節女性性器官及副性征的正常發育。其主要藥理作用為:
①促使子宮內膜增生;
②增強子宮平滑肌的收縮;
③促使乳腺導管發育增生,但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素的釋放,從而減少乳汁分泌;
④抗雄激素作用;
⑤降低血中膽固醇,并能增加鈣在骨中的沉著。本品可從胃腸道和皮膚吸收,但口服易被破壞,因此主要采用肌注和外用。外用時本品從皮膚滲透直接進入血液循環,可避免*首過代謝作用,且不損害肝功能。本品在體內代謝為活性較弱的雌酮及雌三醇,并與葡萄糖醛酸和硫酸結合后滅活,從尿中排泄。 7.血清檢測參考范圍:
單位:ng/L  男性:<0.2  女性:濾泡期<0.3,黃體期1-16,妊娠期2-243,絕經期<0.2。8.其他:
①疏水參數計算參考值(XlogP):4;
②氫鍵供體數量:2;
③氫鍵受體數量:2;
④可旋轉化學鍵數量:0;
⑤互變異構體數量:9;
⑥拓撲分子極性表面積(TPSA):40.5;
⑦重原子數量:20。
基本信息
中文名:β-雌二醇 中文別名:beta-雌二醇; 雌二醇; 3-羥基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇 英文名稱:β-estradiol 英文別名:1,3,5-estratriene-3,17beta-diol; 17beta-estradiol; 3,17beta-dihydroxy-1,3,5(10)-estratriene; dihydrofolliculin; ESTRADIOL CAS No.:50-28-2 EINECS號:200-023-8 分子式:C18H24O2 分子量:272.38
物化屬性我要糾錯
外觀與形狀:白色 至灰白色結晶粉末 密度:1.17g/cm3 熔點:173℃ 沸點:445.9°Cat760mmHg 折射率:1.599 閃光點:209.6°C 水溶性:practically insoluble 顏色:Prisms from 80% alcohol
White or slightly yellow, small crystals or crystalline powder

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